FITOSTEROLI

Descrizione
I fitosteroli (cfr Fitostanoli e beta-Sitosterolo) sono ampiamente distribuiti nel regno vegetale ed assomigliano al colesterolo, sebbene quest'ultimo non si ritrovi nelle piante. La struttura dell'anello del cido-pentanoperidrofenantrene è comune a tutti gli steroli; le differenze tra le varie molecole risiedono principalmente nella struttura delle catene laterali.
I fìtosteroli sono presenti nella dieta ed il loro apporto giornaliero varia da 100 a 300 mg, ed è più elevato nei vegetariani. Si conoscono circa 40 fìtosteroli, ma il beta-sitosterolo risulta il più abbondante e rappresenta circa il 50% dei fìtosteroli alimentari. Dopo il beta-sitosterolo, i due fìtosteroli più rappresentati sono il campesterolo (circa il 33%) e lo stigmasterolo (circa il 2-5%). Altri fìtosteroli alimentari sono il brassicasterolo, il delta-7-stigmasterolo ed il delta-7-avenasterolo.
Il beta-sitosterolo differisce dal colesterolo per la presenza di un gruppo etilico in posizione 24 della catena laterale. Nel caso del campesterolo, questa posizione è occupata da un gruppo metilico. Dal punto di vista chimico, i fìtosteroli sono classificati come 4-desmetilsteroli della serie del colestano. Il beta-sitosterolo possiede la formula di struttura che segue:

Beta-Sitosterolo
I fitosteroli sono potenzialmente aterogenici come il colesterolo, ma questo rischio sembra assente, salvo in particolari disturbi genetici come la xantomatosi cerebrotendinea e la sitosterolemia. Ciò è dovuto alla quota minima di fìtosteroli che viene assorbita. D'altro canto, i fìtosteroli possono diminuire il colesterolo plasmatico. Questa attività è stata notata, sin dal 1951, negli animali e nell'uomo.
Recentemente, sono entrati nel mercato degli integratori nutrizionali, come alimenti funzionali, prodotti che contengono fìtosteroli in forma di margarine e condimenti. Nella maggior parte di questi prodotti, i fìtosteroli sono esterificati con acidi grassi a lunga catena. Questi fìtosteroli derivano dall'olio di semi di soia e contengono principalmente il beta-sitosterolo, il campesterolo e lo stigmasterolo.
I fitosteroli sono anche noti come steroli delle piante e, a causa del loro alto contenuto in sitosterolo, vengono a volte chiamati sitosteroli. Essi hanno una solubilità estremamente bassa sia in mezzi acquosi che lipidici. L'esterificazione dei fìtosteroli con acidi grassi a lunga catena aumenta la loro liposolubilità.

Attività e Farmacologia
Attività
I fitosteroli possiedono un effetto ipocolesterolemizzante.

Meccanismo d'azione
II meccanismo d'azione dell'attività ipocolesterolemizzante dei fìtosteroli non è del tutto chiaro. Queste sostanze sembrano inibire l'assorbimento del colesterolo alimentare ed il riassorbimento del cole-sterolo endogeno dal tratto gastrointestinale (attraverso la circolazione enteroepatica). Di conseguenza, l'escrezione di colesterolo con le feci porta ad una diminuzione dei livelli sierici di questo sterolo. I fìtosteroli non sembrano modificare l'assorbimento degli acidi biliari.
Si crede che i fìtosteroli spiazzino il colesterolo dalle micelle di sali biliari. Un altro meccanismo proposto risiede nell'inibizione della esterificazione del colesterolo a livello della mucosa intestinale.

Farmacocinetica
I fitosteroli (solo quelli esterificati), dopo ingestione, vanno incontro ad idrolisi, catalizzata da enzimi come la colesterolo esterasi, nell'intestino tenue fino alla produzione di beta-sitosterolo, campesterolo e stigmasterolo. Circa il 5% del beta-sitosterolo e circa il 15% del campesterolo viene distribuito al fegato, ove una frazione di essi va incontro ad un processo di glucuronidazione. I fìtosteroli sono escreti sia in forma libera che glucuronata principalmente attraverso la bile.

Indicazioni e Uso
I fitosteroli sono indicati nel trattamento della ipercolesterolemia.

Sommario delle Ricerche
I fitosteroli sono stati confrontati ai fìtostanoli per valutare la loro efficacia relativa nell'abbassare le concentrazioni di colesterolo totale e LDL. Questi studi hanno confermato la loro sostanziale equi-efficacia. Una recente revisione della letteratura ha concluso che gli steroli e gli stanoli vegetali riducono in media il colesterolo totale del 10% ed il colesterolo LDL del 13%. Non vi sono effetti significativi sul colesterolo HDL o sui trigliceridi (cfr Fitostanoli).

Controindicazioni, Precauzioni, Effetti indesiderati
Controindicazioni
I fitosteroli sono controindicati in particolari disturbi genetici come la xantomatosi cerebrotendinea e la sitosterolemia.

Precauzioni
I fitosteroli non dovrebbero essere assunti durante la gravidanza o l'allattamento al seno.

Effetti indesiderati
Gli effetti indesiderati segnalati sono quasi tutti di tipo gastrointestinale e comprendono senso di pesantezza ed indigestione, meteorismo, diarrea e stipsi.
L'integrazione con fitosteroli è generalmente ben tollerata.

Interazioni
Farmaci
Nessuna nota.
I fitostanoli possono aumentare l'efficacia dei farmaci ipocolesterolemizzanti come le statine.

Integratori e Alimenti
I fitosteroli possono diminuire le concentrazioni sieriche di alfa e beta-carotene, di licopene e di vitamina E, probabilmente interferendo con il loro assorbimento, mentre non causano modificazioni nei livelli di vitamina A e D.
Non vi sono dati disponibili sull'effetto dei fitosteroli su altri carotenoidi (luteina, zeaxantina), flavonoidi o polifenoli.

Sovradosaggio
Non vi sono dati di sovradosaggio.

Dosaggio e Modo di somministrazione
I fitosteroli esterificati sono commercializzati in alcuni alimenti funzionali, come le margarine ed i condimenti, mentre sono disponibili formulazioni in capsule contenenti fìtosteroli non esterificati. La dose degli esteri varia da 1.12 a 2.24 g/die, mentre quella dei fitosteroli non esterificati è di circa 1 g/die. Le capsule andrebbero assunte durante il pasto.

Da: PDR Integratori Nutrizionali
CEC Editore
Panta Medica Edizioni